| 发明名称 | 一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途，该化合物具有如下通式：<img file="273297dest_path_image001.GIF" wi="413" he="104" />其中，R1可为常规基团或特殊功能基团,R2为Thr，Val,Ile或Ala中的任意一种氨基酸；R3为Ala,Val，Thr，或Asn中的任意一种氨基酸，R4为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R4-H。本发明肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体使用能够有效封闭被联接药物R4的毒性,然后只在肿瘤微环境中利用天冬酰胺肽链内切酶靶向激活,使最终药物带有了新的靶向、激活和代谢特性,增加了治疗肿瘤的效果,并产生了新的肿瘤适应症和对抗肿瘤转移产生作用,产生了全新的结构和功能。 | ||
| 申请公布号 | CN104147612A | 申请公布日期 | 2014.11.19 |
| 申请号 | CN201410415968.0 | 申请日期 | 2014.08.22 |
| 申请人 | 亚飞（上海）生物医药科技有限公司 | 发明人 | 刘辰;刘源 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K5/083(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)N;A61K31/7068(2006.01)N | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人 | 张静洁;贾慧琴 |
| 主权项 | 一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体，其特征在于，该偶联体具有如下通式：<img file="FDA0000558073700000011.GIF" wi="1141" he="296" />其中，R1可为常规基团或特殊功能基团,R2为Thr，Val，Ile或Ala，中的任意一种氨基酸；R3为Ala，Thr，Val或Asn中的任意一种氨基酸，R4为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R4‑H。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号4楼N座 | ||