一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法

摘要

本申请提供了一种高分子抗肿瘤前药，具有式(I)、式(II)或式(III)所示结构。本申请提供的高分子抗肿瘤前药包括PEG衍生物和阿霉素，PEG衍生物和阿霉素通过间隔基丙氨酸-丙氨酸-天冬酰胺-亮氨酸(Ala-Ala-Asn-Leu)相连，所述Ala-Ala-Asn-Leu为对肿瘤内蛋白酶敏感的多肽。本申请提供的高分子抗肿瘤药物在延长药物半衰期和降低药物毒副的同时保证了药物在病灶部位的快速释放，而从提高了药物治疗效果。实验结果表明，在本申请提供的高分子抗肿瘤前药为10μg/mL时，正常细胞的存活率高于65％，癌细胞的存活率低于25％。

主权项

一种高分子抗肿瘤前药，具有式(I)、式(II)或式(III)所示结构:式(I)中，R₀为烷基或取代烷基；R₁为‑NH‑或‑O‑；R₂为1≤n≤10；m为聚合度，10≤m≤500；式(II)中，R₁和R₃分别独立地选自‑NH‑或‑O‑；R₂和R₄分别独立地选自1≤n≤10；A₁和A₂分别独立地选自羟基或且A₁和A₂中至少有一个为m为聚合度，10≤m≤500；式(III)中，R₁、R₃、R₅和R₇分别独立地选自‑NH‑或‑O‑；R₂、R₄、R₆和R₈分别独立地选自1≤n≤10；A₁、A₂、A₃和A₄分别独立地选自羟基或且A₁、A₂、A₃和A₄中至少有一个为m₁、m₂、m₃和m₄为聚合度，10≤m₁≤500，10≤m₂≤500，10≤m₃≤500，10≤m₄≤500。