一种他汀类药物合成中间体的制备方法

摘要

本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。

主权项

一种他汀类药物合成中间体的制备方法，其特征是包括以下步骤：(1)将第一溶媒加入至扁桃酸中，溶解；向扁桃酸溶液中加入第二溶媒以及3‑叔丁基二甲基硅氧代戊二酸酐，充分混合；(2)回流状态下充分反应，反应结束后，将反应后混合溶液真空减压浓缩，得浓缩产物；(3)向浓缩产物中加入甲苯溶液，加热，充分溶解后，停止加热，静置、析晶，得固液混合物；(4)将固液混合物进行抽滤，取固体，烘干得3‑叔丁基二甲基硅氧基戊二酸‑1‑扁桃酸酯；其制备路线如下：所述第一溶媒、第二溶媒为乙酸乙酯与甲苯或者第一溶媒、第二溶媒均为四氢呋喃。