发明名称 一种对化合物进行[<sup>18</sup>F]标记的方法
摘要 本发明公开了一种对化合物进行[<sup>18</sup>F]标记的方法,包含下列步骤:溶剂中,在Cu(I)的催化下,将化合物B<sub>1</sub>,B<sub>2</sub>...B<sub>n</sub>的混合物与化合物A进行叠氮与端位炔基的1,3-偶极环加成反应,即可;其中,n可根据实际实验和生产需要选择即可;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>…和R<sup>n</sup>独立的为芳基、杂环基或稠环基。本发明的标记方法,一次可标记合成多个化合物,节约时间和成本,减少手动标记时对人体的放射性损害和辐射时间,反应体系稳定、条件温和、操作简单。该方法具有通用性,所用其他原料成本低廉,前体化合物结构稳定,适于大量制备和生产,并且该方法可用于多个PET显像探针和放射性药物的快速合成。
申请公布号 CN102757296B 申请公布日期 2014.11.19
申请号 CN201210103511.7 申请日期 2012.04.10
申请人 中国科学院上海应用物理研究所 发明人 张岚;贾丽娜;李剑波;施玲丽
分类号 C07B43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D249/06(2006.01)I 主分类号 C07B43/00(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 一种对化合物进行[<sup>18</sup>F]标记的方法,其特征在于包含下列步骤:溶剂中,在Cu(I)的催化下,将化合物B<sub>1</sub>,B<sub>2</sub>…B<sub>n</sub>的混合物与化合物A进行叠氮与端位炔基的Huisgen1,3‑偶极环加成反应,即可;<img file="FDA0000533999000000011.GIF" wi="1920" he="496" />其中,n&gt;1;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>…和R<sup>n</sup>独立的为芳基、杂环基或稠环基,其中,所述的芳基为如下基团中的任一种或几种:<img file="FDA0000533999000000012.GIF" wi="1504" he="374" />所述的杂环基为如下基团中的任一种或几种:<img file="FDA0000533999000000013.GIF" wi="707" he="287" />所述的稠环基为如下基团中的任一种或几种:<img file="FDA0000533999000000014.GIF" wi="751" he="345" />所述的R’为C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>的直链烷基;所述的C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>的直链烷基为如下所示的基团:<img file="FDA0000533999000000021.GIF" wi="348" he="235" />所述的n2为1。
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