HIV膜融合抑制剂

摘要

本发明涉及人类免疫缺陷病毒(HIV)与一种宿主细胞相融合的一种抑制剂或HIV进入该宿主细胞的抑制剂，该抑制剂包括至少24个、但是优选是26个连续的氨基酸；本发明还涉及一种包括所述氨基酸的药物组合物。

主权项

一种肽，包括至少24个连接至一个N封端基团的连续的氨基酸，其中所述N封端基团选自琥珀酰基、乙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基或异戊酰基的组并且其中所述24个氨基酸的第一个氨基酸直接连接至该N封端基团或经由另一个选自E、A或a的组的氨基酸间接连接至所述N封端基团并且其中第一个氨基酸是C、Hcy、C(Bzl) 或N，第二个氨基酸是Y，第三个氨基酸是一种亲脂性氨基酸，第四个氨基酸表示A或R，第五个氨基酸是C、Hcy或L，第六个氨基酸是I，第七个氨基酸是一种酸性氨基酸，第八个氨基酸表示丙氨酸或一种酸性氨基酸，第九个氨基酸是L，第十个氨基酸是一种亲脂性氨基酸，第十一个氨基酸是一种碱性氨基酸，第十二个氨基酸是丙氨酸或一种碱性氨基酸，第十三个氨基酸是一种亲脂性氨基酸，第十四个氨基酸是Q或R，第十五个氨基酸是E，第十六个氨基酸是Q，第十七个氨基酸是Q，第十八个氨基酸是E，第十九个氨基酸是K，第二十个氨基酸是N，第二十一个氨基酸是E，第二十二个氨基酸是A，第二十三个氨基酸是一种亲脂性氨基酸并且第二十四个氨基酸是L；任选地所述第二十四个氨基酸连接至一个选自R、r、L、Tba或K（棕榈酰）的组的氨基酸。