发明名称 三唑并吡嗪衍生物
摘要 式I的化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>具有权利要求1中表明的含义,其为GCN2的抑制剂,并且可尤其用于治疗癌症。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="224" he="96" />
申请公布号 CN104159901A 申请公布日期 2014.11.19
申请号 CN201380012661.X 申请日期 2013.02.14
申请人 默克专利股份公司 发明人 K.席曼;C.多伊奇;G.赫尔策曼;D.库恩;A.韦格纳;D.施温嫩;H.科马斯
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 黄登高;梁谋
主权项  式I的化合物和其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体,包括其以所有比例的混合物,<img file="201380012661X100001dest_path_image002.GIF" wi="228" he="103" />其中R<sup>1</sup>表示Ar、COHet或Het,R<sup>2</sup>表示H、Ar<sup>1</sup>、NHHet或Het,R<sup>3</sup>表示H或A',R<sup>4</sup>表示H、A、Ar<sup>1</sup>、Het、Hal、NHAr<sup>1</sup>或CN,Ar表示苯基或萘基,其是未取代的或被Hal、A、Cyc、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OA、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OH、CN、NHCOHet<sup>1</sup>、NHCOA、NHCO[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Cyc、CONH[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Cyc、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>一或二取代,Ar<sup>1</sup>表示苯基,其是未取代的或被Hal、A、苯基、CONH<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>3</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>CN、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>和/或O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>一或二取代,Het表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基、二氢吲哚基、2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基,其是未取代的或被Hal、A、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>3</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>1</sup>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>和/或=O一、二或三取代,Het<sup>1</sup>表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基、吡啶基或哌嗪基,其是未取代的或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、S(O)<sub>n</sub>Ar、COA、A和/或=O一或二取代,A表示含1‑10个C原子的非支链或支链的烷基,其中一个或两个非邻近的CH‑和/或CH<sub>2</sub>‑基团可被N、O和/或S原子置换,并且其中1‑7个H原子可被F或Cl置换,Cyc表示含3‑7个C原子的环状烷基,其是未取代的或被[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OH或CN一取代,A'表示含1、2、3或4个C原子的非支链或支链烷基,Hal表示F、Cl、Br或I,n表示0、1或2,m表示1、2或3,p表示0、1、2、3或4。
地址 德国达姆施塔特