发明名称 Derivados de piperidina/piperazina
摘要 <p>Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(>=O)-; -C(>=O)-C(>=O)-; -NRxC(>=O)-; -Z-C(>=O)-; -Z-NRx-C(>=O)-; -C(>=O)-Z-; -NRx-C(>=O)-Z-; -C(>=S)-; -NRx-C(>=S)-; -Z-C(>=S)-; -Z-NRx-C(>=S)-; -C(>=S)-Z-; -NRx-C(>=S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar reemplazados opcionalmente por alcanodiilo C1-6; Rx representa hidrógeno o alquilo C1-4; Y representa -C(>=O)-NRx- o -NRxC(>=O)-; R1 representa adamantanilo; cicloalquilo C3-6; arilo1 o Het1; R2 representa cicloalquilo C3-6, fenilo, naftalenilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, 1,3-benzodioxolilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que dicho cicloalquilo C3-6, fenilo, naftalenilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, 1,3-benzodioxolilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo; polihaloalquilo C1-6; alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4; alquiltio C1-6; polihaloalquiloxilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6 en el que alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquil C1-4)amino; alquilcarbonilamino C1-4; -S(>=O)p-alquilo C1-4; R4R3N-C(>=O)-; R4R3N-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; cicloalquil C3-6-C(>=O)-; arilo; ariloxilo; arilalquilo C1-4; aril-C(>=O)-alquilo C1-4; aril-C(>=O)-; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(>=O)-alquilo C1-4; Het-C(>=O)-; Het-O-; R3 representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo o alquiloxilo C1-4; R6R5N-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; Het; Het-alquilo C1-4; arilo; R6R5N-C(>=O)-alquilo C1-4; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno; alquilo C1-4; alquilcarbonilo C1-4; R6 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R5 y R6 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros monocíclico que puede contener además uno o más heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, S, S(>=O)p o N; y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4, amino o mono o di(alquil C1-4)amino; polihaloalquilo C1-6; alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxilo C1-4; alquiltio C1-6; polihaloalquiloxilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; ciano; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; nitro; amino; mono o di(alquil C1-4)amino; -S(>=O)p-alquilo C1-4; arilo1 representa fenilo.</p>
申请公布号 ES2522617(T3) 申请公布日期 2014.11.17
申请号 ES20080760584T 申请日期 2008.06.05
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 BONGARTZ, JEAN-PIERRE ANDRÉ MARC;LINDERS, JOANNES THEODORUS MARIA;MEERPOEL, LIEVEN;VAN LOMMEN, GUY ROSALIA EUGEEN;COESEMANS, ERWIN;BRAEKEN, MIRIELLE;BUYCK, CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR;BERWAER, MONIQUE JENNY MARIE;DE WAEPENAERT, KATHARINA ANTONIA GERMANIA J.M.;ROEVENS, PETER WALTER MARIA;DAVIDENKO, PETR VLADIMIRIVICH
分类号 A61K31/451;A61K31/495;A61P3/06;A61P9/00;A61P35/00;C07D295/135 主分类号 A61K31/451
代理机构 代理人
主权项
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