ＧＬＰ−１誘導体

摘要

本発明は、GLP-1ペプチドの誘導体に関し、ペプチドは、2つのLys残基、すなわち、第1および第2のLys残基、ならびにGLP-1(7-37)(配列番号3)と比較して最大で8個のアミノ酸の変化を有し、誘導体は、リンカーを介して、それぞれ、前記第1および第2のLys残基のεアミノ基に付着している2つの延長部分を含み、延長部分は、Chem.15:HOOC-(CH2)x-CO-*、およびChem.16:HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*(式中、xは、10〜16の範囲の整数であり、yは、8〜12の範囲の整数である)から選択され、リンカーは、第1のリンカー要素*-NH-CH(CH2OH)-CO-*を含む。好ましいリンカーは、gGlu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly(配列番号2)である。本発明の誘導体は、非常に良好な効力を有し、GLP-1受容体に非常に良好に結合する。本発明はまた、例えば、全ての形態の糖尿病および関連する疾患の治療および/または予防における、誘導体の薬学的用途に関する。