作为EP₂受体拮抗剂的新型2H-吲唑

摘要

本发明涉及新的通式(I)的2H-吲唑、其制备方法及其用于制备用于治疗与EP₂-受体相关的疾病和适应症的药剂的用途。

主权项

通式(I)的化合物及其异构体、非对映异构体、对映异构体和盐或环糊精包合物其中R¹：表示H、C₁‑C₂烷基或C₁‑C₂烷氧基；R²：H或甲基；条件是两个基团R¹或R²之一是H；X：‑(CH₂)_l‑、‑(CH₂)_k‑O‑、‑CH₂‑S‑、CH₂‑S(O)₂‑、‑CH(CH₃)‑、‑CH(CH₃)‑O‑或‑C(CH₃)₂‑O‑；k：1或2；l：0、1或2；R⁴：H、C₁‑C₄烷基、C₃‑C₄环烷基或CH₂‑C₃‑C₄环烷基；并且在X：‑CH₂‑或‑CH(CH₃)‑的情况下R⁴：另外表示4‑6‑元杂环基；并且在X：‑(CH₂)_l‑或‑CH(CH₃)‑的情况下R⁴：另外表示CN；或者X连同R⁴一起经由环碳连接形成4‑6元杂环基；m：1或2；n：1或2；Ar：6‑10‑元芳基或5‑10‑元杂芳基，R³：卤素、CN、SF₅、C₁‑C₄烷基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₆杂环基、O‑C₁‑C₄烷基、O‑C₃‑C₆环烷基、O‑C₄‑C₆杂环基、S‑C₁‑C₄烷基、S(O)₂‑C₁‑C₄烷基、Ar′、O‑Ar′、C(CH₃)₂‑CN或C(CH₃)₂‑OH；并且Ar′：任选地单或双取代的6‑元芳基或5‑6元杂芳基；其中取代基选自F、Cl、CN、C₁‑C₄烷基、O‑C₁‑C₄烷基、C(CH₃)₂‑CN、C(CH₃)₂‑OH和C(O)NH₂。