一种灯盏花素磷脂复合物自微乳组合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种灯盏花素磷脂复合物自微乳组合物及其制备方法，该组合物是先将灯盏花素与磷脂制备成灯盏花素磷脂复合物，再将灯盏花素磷脂复合物溶于适量低沸点有机溶剂中，然后加入油相、乳化剂、助乳化剂，通过磁力搅拌、超声或者通过高压均质机或微射流均质机循环均质2-10次，混匀后减压浓缩即得。该组合物克服了水难溶、油难溶性药物灯盏花素溶解度低、生物利用度低、载药量低等方面的问题，大大提高了药物的稳定性。本发明制备方法简单，工艺成熟，适合工业化生产。

主权项

一种灯盏花素磷脂复合物自微乳组合物的制备方法，包括以下步骤：1）、取处方量的灯盏花素磷脂复合物，加入5－10倍量的低沸点有机溶剂，在20－60℃下搅拌溶解均匀至透明油状液体，得灯盏花素磷脂复合物溶液；2）、向步骤（1）制备的灯盏花素磷脂复合物溶液中加入处方量的油相、乳化剂、助乳化剂，磁力搅拌或者超声搅拌均匀至澄清透明油状液体，得灯盏花素磷脂复合物自微乳溶液；3）、将步骤（2）制备的灯盏花素磷脂复合物自微乳溶液在真空度为120‑150mbar、温度为45‑55℃条件下减压浓缩，除去低沸点有机溶剂，或者在200－1500bar 压力条件下通过高压均质机或微射流均质机循环均质2－10次，然后再在真空度为120‑150mbar、温度为45‑55℃条件下减压浓缩，除去低沸点溶剂，即得灯盏花素磷脂复合物自微乳组合物；所述灯盏花素磷脂复合物自微乳组合物由灯盏花素磷脂复合物、油相、乳化剂、助乳化剂组成，其质量百分比组成为：灯盏花素磷脂复合物                3.6％ 油相                              28.9％乳化剂                            45.1％ 助乳化剂                           22.4％；所述灯盏花素有效剂量为20－40mg/g；所述油相为油酸乙酯，乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油，助乳化剂为丙二醇。