用于治疗眼科疾病和紊乱的连接有硫的化合物

摘要

本发明提供了一种连接有硫的化合物、其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗如年龄相关性黄斑变性和斯塔加特氏病的眼科疾病和紊乱的方法。

主权项

通式(Ia)结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R⁵为–C(R¹⁶)(R¹⁷)(R¹⁸)；R¹⁶和R¹⁷各自独立地选自氢、C₁‑C₈烷基、卤素或C₁‑C₈氟代烷基中；或者R¹⁶与R¹⁷和与它们连接的碳一起形成C₃‑C₁₀碳环基；R¹⁸选自氢、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基、羟基、卤素或C₁‑C₈氟代烷基中；Z为–C(R⁹)(R¹⁰)‑C(R¹)(R²)‑或‑O‑C(R³¹)(R³²)‑；Y为‑SO₂NR⁴⁰‑、‑S‑C(R¹⁴)(R¹⁵)‑、‑S(=O)‑C(R¹⁴)(R¹⁵)‑或‑S(=O)₂‑C(R¹⁴)(R¹⁵)‑；R¹和R²各自独立地选自氢、C₁‑C₅烷基、或‑OR⁶中；或者R¹与R²一起形成氧代基团；R⁴⁰为氢；R¹⁴和R¹⁵各自为氢；R³¹和R³²各自为氢；R³和R⁴各自独立地为氢；或者R³与R⁴一起形成亚氨基；R⁹和R¹⁰各自独立地选自氢、C₁‑C₈烷基、或‑OR⁶中；或者R⁹与R¹⁰一起形成氧代基团；或者非必须地，R⁹和R¹一起形成直键以提供双键；或者非必须地，R⁹和R¹一起形成直键且R¹⁰和R²一起形成直键以提供三键；R¹¹和R¹²各自独立地选自氢、甲基、或‑C(=O)R¹³中；各个R¹³独立地选自C₁‑C₈烷基中；各个R⁶和R³⁴独立地为氢或C₁‑C₈烷基；各个R³³独立地选自卤素、‑OR³⁴、C₁‑C₈烷基或C₁‑C₈氟代烷基中；且n为0、1、或2；其中所述碳环基是非芳香碳环。