制备２-亚胺基-四氢噻唑-４-酮衍生物之新颖方法

摘要

本发明系关于一种制备式(I)及(II)之2－亚胺基－四氢噻唑－4－酮化合物之新方法且亦关于如所指之式(II)化合物。本发明之式(II)化合物可用作制备通式(II)之四氢噻唑－4－酮衍生物之中间物，该等衍生物系描述于WO 2005/054215中。此等通式(II)化合物系描述于WO 2005/054215中用作免疫抑制剂。

主权项

一种制备式(I)化合物之方法：其中R1表示视情况经单取代、二取代或三取代之苯基，其中该等取代基系独立地选自C1-7烷基及卤素；且R2表示C1-7烷基；该方法包含在二氯甲烷溶剂之存在下，使式R1-N=C=S化合物(其中R1系如关于式(I)所定义)与式R2-NH2化合物(其中R2系如关于式(I)所定义)反应，随后与溴-乙醯溴及吡啶硷反应。