含有非电荷性亲水性嵌段及侧链之一部分导入疏水性基之阳离子性聚胺基酸嵌段所组成之共聚物及其使用

摘要

本发明揭示含有非电荷性亲水性聚合物链嵌段及阳离子性聚胺基酸链嵌段所组成之嵌段共聚物。该共聚物系于该聚胺基酸链嵌段之主链之任一者之末端上藉由共价键结合亲水性聚合物链嵌段，且，该聚胺基酸链嵌段中胺基酸重复单位10百分比以上至70百分比以下于侧链上藉由共价键结合疏水性基。提供该共聚物与小分子核酸siRNA于生理条件下为安定的会合体。

主权项

一种嵌段共聚物，其系含有聚乙二醇链嵌段之非电荷性亲水性聚合物链嵌段、与选自聚离胺酸、聚鸟胺酸、聚精胺酸、聚高精胺酸及聚组胺酸组成之群组之阳离子性聚胺基酸链嵌段而成的嵌段共聚物，其中，亲水性聚合物链嵌段藉由共价键结合该聚胺基酸链嵌段之主链的任一末端，且该聚胺基酸链嵌段中胺基酸单位之10百分比以上70百分比以下之侧链上藉由-NH-、-NHCOO-或-NHCO-结合选自固醇衍生物残基及C12-24烃基(hydrocarbyl)之疏水性基。