发明名称 使用SEH抑制剂来治疗神经性疼痛
摘要 本发明提供了用于治疗、减轻、缓解和/或抑制神经性疼痛的方法,所述方法是通过向有需要的患者口服、静脉内或鞘内施用有效量的可溶性环氧化物水解酶(“sEH”)的抑制剂来实现的。所治疗的神经性疼痛选自由以下组成的组:带状疱疹后神经痛,三叉神经痛,局灶性周围神经损伤,和痛性感觉缺失,由于中风或肿块、脊髓损伤或多发性硬化引起的中枢性疼痛,和由于糖尿病、HIV或化疗引起的周围神经病变。
申请公布号 CN104136022A 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201380010112.9 申请日期 2013.02.01
申请人 加利福尼亚大学董事会 发明人 B·D·哈莫克;K·S·李;B·因杰奥卢;K·瓦格纳
分类号 A61K31/17(2006.01)I 主分类号 A61K31/17(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 赵蓉民;陆惠中
主权项 一种缓解有需要的受试者的神经性疼痛的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物:<img file="FDA0000556563840000011.GIF" wi="802" he="224" />其中每个R<sup>1</sup>独立地选自由以下组成的组:H、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基、‑O‑芳基、具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子和1个O杂原子作为环成员的杂环烷基、‑OH、‑NO<sub>2</sub>和‑C(O)OR<sup>3</sup>,其中至少1个R<sup>1</sup>不是H;X选自由‑C(O)‑和‑S(O)<sub>2</sub>‑组成的组;R<sup>2</sup>选自由以下组成的组:C<sub>2‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、具有3‑6个环成员的环烷基、具有5‑6个环成员和至少2个N杂原子作为环成员并且被选自由苄基和‑C(O)‑C<sub>1‑6</sub>烷基组成的组的成员取代的C<sub>1‑6</sub>烷基‑杂环烷基、任选地被OH取代的苯基,以及具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子作为环成员并且任选地被卤素取代的C<sub>0‑6</sub>烷基‑杂芳基;R<sup>3</sup>选自由H和C<sub>1‑6</sub>烷基组成的组;下标n是1至5的整数;这样使得当R<sup>1</sup>是4‑OCF<sub>3</sub>时,则R<sup>2</sup>选自由以下组成的组:C<sub>2‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>卤代烷基、具有3‑6个环成员的环烷基、具有5‑6个环成员和至少2个N杂原子作为环成员并且被选自由苄基和‑C(O)‑C<sub>1‑6</sub>烷基组成的组的成员取代的C<sub>1‑6</sub>烷基‑杂环烷基、任选地被OH取代的苯基,以及具有5‑6个环成员和至少1个N杂原子作为环成员并且任选地被卤素取代的C<sub>0‑6</sub>烷基‑杂芳基;或其盐和异构体,从而缓解所述受试者的所述神经性疼痛。
地址 美国加利福尼亚州