一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法

摘要

本发明公开了一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法，属于药物化学领域，其特征在于以D-核糖为起始原料，在原甲酸甲酯等高效脱水剂存在下，在甲醇、丙酮中，通过一步得到高收率，高质量的卡培他滨的关键中间体，2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖。以D-核糖计2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖的收率达93%（摩尔收率），远高于文献收率，纯度大于99.5%。本方法具有收率高，产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。

主权项

一种2，3‑O‑异亚丙基‑1‑ O ‑甲基‑O‑核糖的合成方法，以D‑核糖为原料，在高效脱水剂存在下合成2，3‑O‑异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖，包括下列步骤：在甲醇、丙酮混合溶剂中，加入一定量高效脱水剂，D‑核糖经酸催化生成2，3‑O异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖，用碳酸钠调至pH到8‑9，减压蒸除丙酮和甲醇，用萃取剂萃取，减压蒸出萃取剂，得目标产物2，3‑O‑异亚丙基‑1‑O‑甲基‑O‑核糖。