发明名称 |
二氢蝶啶酮衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-(1-甲基乙基)-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基-苯甲酰胺的制备方法,所述方法包括使式<u>15c</u>化合物与式<u>16</u>化合物反应,其中式<u>16</u>化合物是在碳酸二甲酯存在下通过式<u>8</u>化合物的甲基化制备。<img file="DDA0000048144320000011.tif" wi="1226" he="2142" /> |
申请公布号 |
CN102093360B |
申请公布日期 |
2014.11.05 |
申请号 |
CN201010580571.9 |
申请日期 |
2007.02.07 |
申请人 |
贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
发明人 |
马赛厄斯.格劳尔特;冈特.林茨;罗尔夫.施米德;彼得.西格 |
分类号 |
C07D475/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
主分类号 |
C07D475/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
张平元 |
主权项 |
制备式(I)化合物N‑[反式‑4‑[4‑(环丙基甲基)‑1‑哌嗪基]环己基]‑4‑[[(7R)‑7‑乙基‑5,6,7,8‑四氢‑5‑甲基‑8‑(1‑甲基乙基)‑6‑氧代‑2‑蝶啶基]氨基]‑3‑甲氧基‑苯甲酰胺的三氢氯酸盐的方法,<img file="FDA0000484707770000011.GIF" wi="1129" he="489" />其特征在于,在碳酸二甲酯存在下使式<u>8</u>化合物甲基化得到式<u>16</u>化合物,<img file="FDA0000484707770000012.GIF" wi="460" he="1028" />使式<u>15c</u>化合物与式<u>16</u>化合物反应,<img file="FDA0000484707770000013.GIF" wi="827" he="448" />将所得到的式(I)化合物在室温或高温下溶解于合适的有机溶剂中,将溶解后的式(I)化合物与溶解于有机溶剂中的氢氯酸或氯化氢气体接触,并且收集所形成的沉淀。 |
地址 |
德国英格海姆 |