发明名称 结晶肽环氧酮免疫蛋白酶体抑制剂
摘要 本发明涉及结晶肽酮环氧化合物,其制备方法及相关的药物组合物。
申请公布号 CN102946729B 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201180022014.8 申请日期 2011.04.06
申请人 欧尼斯治疗公司 发明人 P·菲娅西丰萨
分类号 C07D405/12(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 王玮玮;郑霞
主权项 一种用于制备式(II)的结晶化合物的方法,<img file="FDA0000546081480000011.GIF" wi="891" he="671" />其中所述结晶化合物具有以下2θ值:3.62±0.20;6.52±0.20;7.20±0.20;8.66±0.20;10.04±0.20;10.82±0.20;12.98±0.20;14.42±0.20;16.46±0.20;17.32±0.20;17.98±0.20;18.02±0.20;18.88±0.20;19.06±0.20;19.56±0.20;19.88±0.20;20.40±0.20;21.36±0.20;22.16±0.20;23.20±0.20;25.40±0.20;和28.82±0.20,所述方法包括(i)制备式(II)的化合物在有机溶剂中的溶液,所述有机溶剂选自甲苯、甲基叔丁基醚、庚烷或其组合;(ii)使所述溶液过饱和,以引起晶体的形成;且(iii)分离所述晶体。
地址 美国加利福尼亚州