包含抗CD20抗体的高度浓缩的药物配制剂

摘要

本发明涉及供皮下注射用的，药学活性抗CD20抗体（诸如例如利妥昔单抗、Ocrelizumab或HuMab<CD20>、或此类抗体分子的混合物）的高度浓缩的稳定的药物配制剂。特别地，本发明涉及作为组合配制剂或以共配制剂形式使用的，在合适量的抗CD20抗体外包含有效量的至少一种透明质酸酶酶的配制剂。所述配制剂另外包含至少一种缓冲剂（诸如例如组氨酸缓冲剂）、稳定剂或两种或更多种稳定剂的混合物（例如糖类，诸如例如α,α-海藻糖二水合物或蔗糖，和任选地作为第二稳定剂的甲硫氨酸）、非离子型表面活性剂和有效量的至少一种透明质酸酶酶。还提供了用于制备此类配制剂的方法及其用途。

主权项

药学活性抗CD20抗体的供皮下施用的稳定的药物配制剂，其中所述抗CD20抗体选自利妥昔单抗(Rituximab)、Ocrelizumab和Obinutuzumab，该药物配制剂包含： a.50至350mg/ml抗CD20抗体，其中所述抗CD20抗体选自利妥昔单抗(Rituximab)、Ocrelizumab和Obinutuzumab； b.1至100mM缓冲剂，其提供pH5.5±2.0，其中所述缓冲剂选自乙酸、乙酸钠、柠檬酸和组氨酸缓冲剂； c.150至250mM稳定剂，其中所述稳定剂选自二水合海藻糖和蔗糖； d.0.01至0.1%非离子型表面活性剂，其中所述非离子型表面活性剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯80和聚乙烯‑聚丙烯共聚物；和 e.1’000至16’000个U/ml透明质酸酶。