发明名称 一种吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的制备方法
摘要 本发明属于化学合成领域,公开了一种吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的制备方法。以3-氨基吡啶-4-羧酸类化合物和脒类化合物为原料,乙酸钠为亲核催化剂,反应体系在有机溶剂中回流反应4-10小时,经TLC检测、水洗、萃取、浓缩、打浆过滤得到产物吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物;3-氨基吡啶-4-羧酸类化合物、脒类化合物、乙酸钠的摩尔比为1:3-5:2-4。本发明原料易得、反应条件温和,后处理具有很好的可操作性,收率较高,并且容易放大生产。
申请公布号 CN104130256A 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201410373746.7 申请日期 2014.08.01
申请人 上海毕得医药科技有限公司 发明人 李进飞;李新玲;黄良富;欧阳浩
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮衍生物的制备方法,其特征在于所述的制备方法为:以分子式为<img file="2014103737467100001dest_path_image001.GIF" wi="155" he="97" />其中X=H、F、Cl、Br的3‑氨基吡啶‑4‑羧酸类化合物和分子式为<img file="468538dest_path_image002.GIF" wi="87" he="62" />其中R=烷基、芳基的脒类化合物为原料,乙酸钠为亲核催化剂,反应体系在有机溶剂中回流反应4‑10小时,经TLC检测、水洗、萃取、浓缩、打浆过滤得到产物吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮衍生物;所述3‑氨基吡啶‑4‑羧酸类化合物、脒类化合物、乙酸钠的摩尔比为1:3‑5:2‑4。
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