蛋白酶抑制剂

摘要

本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R₁至R₁₅、P₁、P₂、A、B和Q如权利要求所定义。式(I)化合物可用作蛋白裂解酶抑制剂，并且可用于治疗蛋白裂解酶依赖性的病症、尤其是癌症。

主权项

式(I)化合物或其可药用盐其中P₁和P₂独立地是键或‑CH₂‑；A是CH；B是CH；R₁是‑NR₄‑CO‑ZR₉R₁₃、‑CO‑O‑ZR₉R₁₃、‑CO‑NR₄‑R^X‑ZR₉R₁₃或下式的基团其中式(II)的环部分是哌嗪基、哌啶基、九氢喹啉基或3,4‑二氢‑1H‑喹啉基环；R₃是‑C(NR₁₇)NH₂或氨基C_1‑7烷基；R₁₀、R₁₄和R₁₅独立地是氢、卤素、C_1‑7烷基或卤代C_1‑7烷基；Q是氢；R₄是氢；Z是环己基或哌啶基环；R₉和R₁₃独立地是氢、羟基、C_1‑7烷基、羟基C_1‑7烷基、R^ANH₂或‑COR^BNH₂；R^A、R^B和R^X独立地是键或C_1‑7烷基；R₂是R^DC(NR₁₇)NH₂或式(III)的基团_y＝0‑1；R^D是键或C_1‑7烷基；G是CH；R₁₁是卤素、氨基、氨基C_1‑7烷基、‑C(NR₁₇)NH₂、‑NHCOR^GNH₂或‑CONR₁₉R₂₀；R^G是C_1‑7烷基；R₁₂和R₁₆独立地是氢、卤素或C_1‑7烷基；R₁₇是氢、‑OH或C_1‑7烷氧基；R₁₉和R₂₀独立地是氢、C_1‑7烷基或C_1‑7烷氧基。