发明名称 一种制备罗舒伐他汀钙中间体的方法
摘要 本发明涉及一种制备罗舒伐他汀钙中间体的方法,具体涉及一种如式3所示化合物的制备方法。本发明主要以R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯为起始物料进行羟基保护反应,再和邻苯二甲酸进行酸交换反应制备获得目标产物。本发明的制备方法操作简单,反应步骤少,大大降低生产成本,并且产品纯度和收率较高,具有稳定的产品质量,在工业应用上具有广阔的前景。<img file="2014103832334100004dest_path_image001.GIF" wi="135" he="72" />
申请公布号 CN104130281A 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201410383233.4 申请日期 2014.08.05
申请人 苏州维永生物医药技术有限公司 发明人 顾艳飞;郭松坡;刘洋
分类号 C07F7/18(2006.01)I;C07C69/96(2006.01)I;C07C68/06(2006.01)I 主分类号 C07F7/18(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备罗舒伐他汀钙中间体式3所示化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:1)将式1所示化合物在碱性条件下进行羟基保护反应<img file="298881dest_path_image001.GIF" wi="287" he="100" />;2)将式2所示化合物与邻苯二甲酸氮气保护和熔融的条件下进行酸交换反应<img file="140935dest_path_image002.GIF" wi="381" he="124" />其中,R为羟基保护基。
地址 215421 江苏省苏州市太仓市沙溪镇生物医药产业园