发明名称 |
一种制备罗氟司特中间体的方法 |
摘要 |
本发明属于药物化学领域,具体涉及一种制备罗氟司特中间体的方法。其具体方案为3-溴-4-羟基苯甲醛与CHF<sub>2</sub>Br或CHF<sub>2</sub>Cl在碱和相转移催化剂存在下反应后,再与环丙基甲醇反应得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-苯甲醛。所述技术工艺方案简便易行,收率高,适合于工业化罗氟司特的合成。 |
申请公布号 |
CN104130116A |
申请公布日期 |
2014.11.05 |
申请号 |
CN201410406667.1 |
申请日期 |
2014.08.18 |
申请人 |
王深涧 |
发明人 |
王深涧 |
分类号 |
C07C47/575(2006.01)I;C07C45/64(2006.01)I |
主分类号 |
C07C47/575(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种制备罗氟司特中间体的方法,其特征在于,1)3‑溴‑4‑羟基苯甲醛与CHF<sub>2</sub>Br或CHF<sub>2</sub>Cl在碱和相转移催化剂存在下,在溶剂中、于100~120℃下反应2~10h;2)步骤1)所得产物中加入环丙基甲醇,在碱和相转移催化剂存在下,在溶剂中、于80~100℃下反应10~15h得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基‑苯甲醛。 |
地址 |
276017 山东省临沂市罗庄区汤赵路1072号 |