新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及对聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)具有有效抑制活性的新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物。根据本发明的三环衍生物通过抑制聚(ADP-核糖)聚合酶的活性可用于预防或治疗由过度PARP活性引起的疾病，特别是神经性疼痛、神经退行性疾病、心血管疾病、糖尿病性神经病变、炎症性疾病、骨质疏松症和癌症。

主权项

一种化学式1代表的三环衍生物或其药物可接受的盐：[化学式1]其中Y¹和Y²独立地是H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、‑COOR¹、‑NR²R³或‑A‑B；其中A是‑O‑、‑CH₂‑、‑CH(CH₃)‑、‑CH＝N‑或‑CONH‑；B是‑(CH₂)n₁‑Z、‑(CH₂)n₂‑NR²R³或‑(CH₂)n₃‑OR¹；Z是选自以下结构式的一种碱；R¹是H、甲基、乙基或异丙基；R²和R³独立地是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或‑(CH₂)n₄R⁷；R⁵是H、甲基、乙基、丙基、苯基或吗啉基；R⁶是H、甲基或乙基；R⁷是‑NR⁸R⁹、‑COOR¹、‑OR¹、‑CF₃、‑CN、F、Cl或Z；R⁸和R⁹独立地是H或甲基；n₁～n₄分别是0～5的整数；Y³是H、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或甲氧基乙氧基；Y⁴是H、甲基、乙基或丙基；并且其中，Y¹、Y²和Y³不同时为H。