一种制备醋酸亮丙瑞林微球的方法

摘要

本发明涉及制备醋酸亮丙瑞林微球的方法，以醋酸亮丙瑞林计，一次投料量可以达到3g-5g，微球的载药量达到9％-12％，收率高达91％以上，产品质量稳定，可实现产业化生产。同时，本发明涉及的制备醋酸亮丙瑞林微球的方法制备的亮丙瑞林微球粒径较小，注射时可以降低疼痛效应，更加适应临床的应用。

主权项

一种制备醋酸亮丙瑞林微球的方法，其特征在于包括以下步骤： (1)将醋酸亮丙瑞林0.2g溶解于0.4ml16％明胶溶液中待用；1.5g PLGA溶解于3g二氯甲烷溶液中待用，PLGA与二氯甲烷的比例为2:4(wt/wt)； (2)将以上两种溶液混合后使用超声波破碎仪高速乳化，形成W/O初乳； (3)将初乳冷却至18℃后缓慢加入1L0.25％PVA溶液中，同时使用高速匀质机乳化3分钟，转速7000rpm，形成W/O/W复乳； (4)将复乳装入旋转蒸发仪内抽真空旋转固化1小时，转速60rpm，室温水浴； (5)将旋转蒸发完毕的复乳使用高速离心机离心沉淀，转速4000rpm，5分钟，离心完毕将上清液倒去，将沉淀用水清洗2遍后倒入冻干盘中，加入1ml5％甘露醇冻干； (6)‑40℃保温2小时，真空度10Pa以下按每小时升温5‑10℃逐步升温至35℃，保温10小时以上出箱，冻干所得微球过120目筛后即可装瓶取样，即得。