发明名称 一种3,4,5-三取代噁唑-2-酮的合成方法
摘要 本发明公开了一种3,4,5-三取代噁唑-2-酮的合成方法,包括步骤:将钯催化剂、三叔丁基膦和碱溶解在有机溶剂中,加入N-乙炔基氨基甲酸叔丁酯与卤代烃形成反应体系,在25℃-70℃反应完全,制得3,4,5-三取代噁唑2-酮。该合成方法步骤短、只需一步,操作简单,反应收率高,底物适用性广、可以顺利地在3-位、4-位和5-位引入各种取代基,为低温反应、条件温和、实用性强,具有较大的实施价值和社会经济效益。
申请公布号 CN102775367B 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201210283568.X 申请日期 2012.08.10
申请人 浙江师范大学 发明人 朱钢国;卢增辉;刘鸽;罗芳;夏思苑
分类号 C07D263/38(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;B01J31/28(2006.01)I 主分类号 C07D263/38(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 一种3,4,5‑三取代噁唑‑2‑酮的合成方法,包括步骤:将钯催化剂、三叔丁基膦和碱溶解在有机溶剂中,加入结构式II所示的化合物和结构式III所示的化合物形成反应体系,在25℃‑70℃反应完全,制得3,4,5‑三取代噁唑2‑酮;<img file="FDA0000408285930000011.GIF" wi="802" he="179" />结构式II中,R<sup>1</sup>为对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、2‑萘基、叔丁基二苯基硅氧乙基、烷基或含杂原子的烷基;R<sup>2</sup>为对氯苯基、烷基或含杂原子的烷基;Boc为叔丁氧羰基;所述的烷基为C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>的烷基;所述的含杂原子的烷基为碳链中插入O、S、NH的C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>的烷基;结构式III中,R<sup>3</sup>为苯乙烯基、单取代苯基、多取代苯基或芳香杂环基;X为Cl、Br或I;所述的单取代苯基为邻甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲酰基苯基、对甲酸乙酯基苯基、对乙酰基苯基或间氰基苯基;所述的芳香杂环基为吡啶基或噻吩基。
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