苯基或吡啶基－乙炔基衍生物

摘要

本发明系关于式I之乙炔基衍生物：;I;其中Y N或C-R3；R3系氢、申基、卤素或腈；R1 苯基或吡啶基，其视需要经卤素、低碳数烷基或低碳数烷氧基取代；R2/R2' 互独立地为氢、低碳数烷基或经卤素取代之低碳数烷基，或R2及R2'可与其等所键接之N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其等系未经取代或经一或多个选自低碳数烷氧基、卤素、羟基或甲基之取代基取代；R4/R4' 互独立地为氢或低碳数烷基，或R4及R4'一起形成C3-5环烷基环、四氢呋喃环或环氧丙烷环；或关于其医药上可接受的酸加成盐、外消旋混合物、或其相应的对映异构体及/或光学异构体及/或立体异构体。;现已令人惊讶地发现该等通式I化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之正向立体异位调节剂(PAM)。

主权项

一种式I化合物，其中Y 系N或C-R3；且R3系氢、甲基、卤素或腈；R1 系苯基或吡啶基，其经卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代；R2/R2' 相互独立地为氢、C1-C4烷基或经卤素取代之C1-C4烷基，或R2及R2'可与其等所键接之N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其等系未经取代或经一或多个选自C1-C4烷氧基、卤素、羟基或甲基之取代基取代；R4/R4' 相互独立地为氢或C1-C4烷基，或R4及R4'一起形成C3-5环烷基环、四氢呋喃环或环氧丙烷环；或其医药上可接受的酸加成盐、外消旋混合物、或其相应的对映异构体及/或光学异构体及/或立体异构体。