新颖肝标靶药剂与合成方法

摘要

本发明提供了新颖肝标靶药剂和合成方法。特别是此肝标靶药剂结构是以带有离胺酸(lysine)之硝基三醋酸(nitrilo-triacetic acid,NTA)为骨架来和半乳胺醣链或乳醣链键结而成。其中，只需一种胺基酸-“离胺酸”-即可提供三价的结构，以ε-苯甲氧羰基-N,N-二羧甲基-左旋离胺酸(ε-benzyloxycarbonyl-N,N-bis(carboxymethyl)-L-lysine)中的任何羧基皆可与6-胺己基β-N-乙醯基半乳胺醣(6-aminohexyl β-N-acetylgalactosamine)结合成三链聚合糖苷。另外本发明也可提供六链聚合糖苷；以及本发明也提供Nα-(三氟乙醯胺基己醯基)-左旋天门冬胺酸(Nα-(trifluoroacetaminohexanoyl)-aspartic acid)与2个分子之硝基三醋酸(三链-6-胺己基乳醣苷)的键结方法；此外，本发明亦提供于硝基三醋酸与二伸乙基四胺五乙酸(DTPA)间增长臂之方法，此方法有助于提升肝细胞专一醣配体在标志放射性同位素之放射化学产率。

主权项

一种肝标靶药剂，系以N,N-二羧甲基-左旋离胺酸结构上之三个羧酸基与胺基糖苷之胺基键结而成之三链聚合醣苷，且其中该胺基糖苷系选自由6-胺己基β-乳醣苷、6-胺己基β-N-乙醯基半乳胺醣苷及甘胺酸胺己基β-N-乙醯基半乳胺醣苷组成之群者。