发明名称 NOVEL (6-OXO-1,6-DIHYDRO-PYRIMIDIN-2-YL)AMIDE DERIVATIVES, PREPRATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT PHOSPHORYLATION INHIBITORS
摘要 Proizvodi formule (I):naznačeni time što:R1 predstavlja aril ili heteroaril radikal po izboru supstituisan sa jednim ili više radikala, koji mogu da budu isti ili različiti, izabrani od atoma halogena i hidroksi, CN, nitro, -COOH,-COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alkoksi, fenoksi, alkiltio, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, O-cikloalkil, heterocikloalkil, aril i heteroaril radikala;ovi alkoksi, fenoksi, alkiltio, alkil, alkenil, alkinil, heterocikloalkil, aril i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani sa jednim ili više radikala, koji mogu da budu isti ili različiti, izabrani od atoma halogena i hidroksi, alkoksi, NRvRw, heterocikloalkil ili heteroaril radikala;aril i heteroaril radikali su, pored toga, po izboru supstituisani sa jednim ili više alkil i alkoksi radikala, koji su i sami po izboru supstituisani sa jednim ili više atoma halogena;moguće je da heterocikloalkil i heteroaril radikali dodatno sadrže okso radikal;R predstavlja atom vodonika ili druge oblike, sa R1, zasićeni ili delimično ili potpuno nezasićeni 5-ili 6-člani prsten kondenzovan sa aril iii heteroaril ostatkom i koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma izabranih od O, S, N, NH i Nalk, ovaj biciklični radikal je po izboru supstituisan sa jednim ili više radikala, koji mogu da budu isti ili različiti, izabrani od atoma halogena i CO-NH2, hidroksi, alkil i alkoksi radikala; ovaj alkil radikal je i sam po izboru supstituisan sa hidroksi, alkoksi, NH2, NHalk ili N(alk)2 radikalom;R2 i R3, koji mogu da budu isti ili različiti, nezavisno predstavljaju atom vodonika, atom halogena ili alkil radikal po izboru supstituisan sa jednim ili više atoma halogena;R4 predstavlja atom vodonika;R5 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal po izboru supstituisan sa jednim ili više atoma halogena;NRxRy je takav da Rx predstavlja atom vodonika ili alkil radikal, a Ry predstavlja atom vodonika ili cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa jednim ili više radikala, koji mogu da budu isti ili različiti, izabrani od hidroksi, alkoksi, NRvRw i heterocikloalkil radikala; ili Rx i Ry formiraju,sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 do 10 članova prstena i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma izabranih od O, S, NH i N-alkil grupe, ovaj ciklični radikal je po izboru supstituisan;NRvRw je takav da Rv predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i Rw predstavlja atom vodonika ili cikloalkil radikal, CO2alk, ili alkil radikal po izboru supstituisan sa jednim ili više radikala, koji mogu da budu isti ili različiti, izabrani od hidroksil, alkoksi i heterocikloalkil radikali; ili Rv i Rw formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 do 10 članova prstena i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma izabrani od O, S, NH i N-alkil, ovaj ciklični radikal je po izboru supstituisan;ciklični radikali kao Rx i Ry ili Rv i Rw, tim redom, mog
申请公布号 RS53317(B) 申请公布日期 2014.10.31
申请号 RS2014P000306 申请日期 2010.07.01
申请人 SANOFI 发明人 CARRY, JEAN-CHRISTOPHE;CERTAL, VICTOR;HALLEY, FRANK;KARLSSON, KARL, ANDREAS;SCHIO, LAURENT;THOMPSON, FABIENNE
分类号 C07D239/36;A61K31/513;A61K31/5377;A61P35/00;C07D239/47;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/06;C07D413/12 主分类号 C07D239/36
代理机构 代理人
主权项
地址