NOVEL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES

摘要

Jedinjenje prema Formuli III:naznačeno time štoL1 je izabran od jednostruke veze. -O-, -N(R4a)-, -C(O)-, C[=N(R4a)]-, -CON(R4a)-. -SO2N(R4a)-, -S(O)2-, -N(R4a)SO2- i -N(R4a)CO-; n1 je 0, 1, 2, 3, ili 4; i R3b je supstituisan ili nesupstituisan C6-10 aril, supstituisan ili nesupstituisan 5-10 člani heteroaril koji sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od N, O, ili S, supstituisan ili nesupstituisan C3-C7 cikloalkil, supstituisan ili nesupstituisan 4-7 člani heterocikloalkil koji sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od N, O, ili S,R4a je H, supstituisan ili nesupstituisan C1-C4 alkil, supstituisan ili nesupstituisan C1-C4 alkoksi,pri čemu su supstituenti za izraz "supstituisan" u definiciji R3b, i R4a izabrani iz grupe koja sadrži:halo, cijano, nitro, trifluorometil, trifluorometoksi, azido, -NR'"SO2R, -SO2NR"R", -C(O)R",-C(O)OR", -OC(O)R", -NR"'C(O)R", -C(O)NR"R'", -NR'R'", -(CR"'R"')mOR"', pri čemu, svaki R" je nezavisno izabran od H, C1-C8 alkil, -(CH2)t(C6-C10 aril), -(CH2)t(5-10 člani heteroaril koji sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od N, O, ili S), -(CH2), (C3-C10 cikloalkil), i -(CH2)t(4-10 člani heterocikloalkil koji sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od N, O, ili S), pri čemu t je celi broj od 0 do 4; i- bilo koje alkil grupe koje su prisutne, mogu i same biti supstituisane sa halo ili hidroksi; i- bilo koje aril, heteroaril, cikloalkil ili heterocikloalkil grupe koje su prisutne, mogu i same biti supstituisane s nesupstituisanim C1-C4 alkilom, halo, nesupstituisanim C1-C4 alkoksi. nesupstituisanim C1-C4 haloalkilom, nesupstituisanim C1-C4 hidroksialkilom, ili nesupstituisanim C1-C4 haloalkoksi ili hidroksilom;svaki R'" nezavisno predstavlja H ili C1-C6alkil; i uz uslov da i) kada L1 je -O-, -N(R4)-, -CON(R4a)-, ili -SO2N(R4a)-, i R3b je različit od cikloalkila, arila ili 5-10 članog heteroarila, tada n1 je 1, 2, 3, ili 4;ili njihova farmaceutski prihvatljiva so, za upotrebu za lečenje i/ili sprečavanje- reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, alergijskih bolesti disajnih putova, inflamatornih bolesti creva- hronične opstruktivne plućne bolesti, astme, sistemskog eritemskog lupusa- Castlemanove bolesti ili mezangijskog proliferativnog glomerulonefritisa endotoksinom pokretanih bolesnih stanja, bolesti koje uključuju pogoršanje promjena u hrskavici, kongenitalnih malformacija hrskavice, te odbacivanja transplantata.Prijava sadrži još 10 patentnih zahteva.