发明名称 新型酰胺衍生物及其作为药物的用途
摘要 本发明提供一种小分子量化合物,其抑制诱导型MMP、尤其MMP-9的产生(而不是恒常型MMP-2的产生),本发明还提供用于自身免疫性疾病或骨关节炎的预防/治疗药物。由下式(I)表示的酰胺衍生物、其可药用盐、或者其水合物或溶剂化物,<img file="DSB0000118548540000011.tif" wi="947" he="370" />其中各符号如本说明书中所定义。
申请公布号 CN102239152B 申请公布日期 2014.10.29
申请号 CN200980148589.7 申请日期 2009.10.27
申请人 田边三菱制药株式会社 发明人 石渊正刚;冰川英正;多罗尾明子;远藤淳一;安达邦知;前田和宏;田代薰
分类号 C07D263/22(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D263/22(2006.01)I
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人 丁业平;张天舒
主权项 由下式(I)表示的酰胺衍生物或其可药用的盐,<img file="FSB0000127820350000011.GIF" wi="1054" he="430" />其中A是由下式表示的基团,<img file="FSB0000127820350000012.GIF" wi="932" he="169" />其中苯和吡啶任选地具有1个、或者相同或不同的2个或3个取代基,所述取代基选自:碳数为1‑6的烷基、碳数为1‑6的烷氧基、卤原子、硝基、氰基、碳数为1‑6的烷基亚磺酰基、碳数为1‑6的烷基磺酰基、氨基、下式代表的环状氨基、<img file="FSB0000127820350000013.GIF" wi="1768" he="532" />总碳数为2‑7的酰氨基、和碳数为1‑6的烷基磺酰氨基,右边键与羰基键合并且左边键与氮原子键合;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,并且各自是氢原子、碳数为1‑6并且任选地具有卤原子的烷基、碳数为2‑6的链烯基、碳数为3‑6的环烷基、或卤原子、并且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时表示氢原子,R<sup>3</sup>是氢原子、碳数为1‑6并且任选地具有卤原子的烷基、碳数为2‑6的链烯基、碳数为3‑6的环烷基、或卤原子,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>各自是氢原子,R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>和R<sup>5c</sup>相同或不同,并且各自是氢原子、碳数为1‑6的烷基、碳数为1‑6并且被羟基取代的烷基、碳数为1‑6并且被具有1‑6个碳原子的烷氧基取代的烷基、碳数为1‑6并且被具有1‑6个碳原子的烷氧基取代的烷基,所述烷氧基被具有1‑6个碳原子的烷氧基取代、碳数为1‑6并且被苯基取代的烷基、碳数为1‑6并且被苯基羰氧基取代的烷基、或苯基,X是:碳原子,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>中的任一者可以与该碳原子键合,但是该碳原子不被氧代取代;或氮原子,当Y是单键时,该氮原子可以被氧化以形成N‑氧化物,Y是单键、羰基或氧原子,Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>各自独立地是:碳原子,取代基R<sup>3</sup>任选地与该碳原子键合;或氮原子,并且m是1。
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