硫酸化寡聚糖衍生物

摘要

本发明涉及多元硫酸化寡聚糖衍生物化合物，其作为硫酸乙酰肝素-结合蛋白和类肝素酶的抑制剂具有活性；制备所述化合物的方法；包含所述化合物的组合物，以及所述化合物及其组合物用于对哺乳动物受试者进行抗血管生成、抗转移、抗炎、抗微生物、抗凝血和/或抗血栓形成的治疗、降低血液的甘油三酯水平以及抑制心血管疾病的用途。

主权项

一种通式化合物：X‑[Y]_n‑Z‑UR¹其中：X、Y和Z每个是单糖单元，其具有通过单或多键与X、Y和Z的每个非连接的碳结合的基团UR，除具有通过单或多键结合的UR¹的单糖Z的碳‑1之外；n是0‑6的整数；每个U独立地是C、N、S或O或者它们的高氧化态，包括CO、COO、NO、NO₂、S(O)、S(O)O；每个R独立地是SO₃M或H，其中M是任何药学上可接受的阳离子或者是任何烷基、芳基、酰基、芳酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、PEG、PEG衍生物、H或基团其中独立地在每个AB基团中，A是O或NH，并且B是H或M，其中M是如上所定义的，或烷基、芳基或任何其它合适的基团；R¹是SO₃M、H、烷基、芳基、酰基、芳酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、PEG或PEG衍生物，或者R¹与U一起是N₃或取代的三唑或衍生物，或者取代的四唑或衍生物，或者取代的芳基或衍生物，或者取代的杂芳基或衍生物；条件是当所有的UR¹和UR基团是OSO₃M或OH(除所述单糖X的环外亚甲基基团以外)时，所述单糖X的环外亚甲基基团不能是OPO₃M₂基团。