消糜阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

摘要

本发明涉及一种消糜阴道膨胀栓,所述膨胀栓包括活性成分、基质和可膨胀的膨胀载体；本发明还涉及膨胀栓的制备方法和检测方法；本发明所提供的消糜阴道膨胀栓采用了独创的七项领先技术；并将所述膨胀栓制成中空膨胀栓，将基质和活性成分完全分开，与普通栓剂相比，提高了栓剂的稳定性；活性成分与分散载体和吸收阻滞剂的结合，不但增加了活性成分的溶出度，使活性成分很好的释放，并延长了药物的作用时间；本发明所述膨胀栓具有奏效快、作用时间延长、防止药液外流，清理阴道防止二次感染等有益效果。

主权项

一种消糜阴道膨胀栓，包括活性成分和基质，所述膨胀栓还包括可膨胀的膨胀载体；所述基质的重量份为800‑2000份，所述膨胀载体的重量份为500‑4000份；所述活性成分与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.5，所述膨胀值为径向的膨胀值；所述含药基质为中空含药基质，所述中空含药基质包括中空外壳和含药组合物，所述中空外壳包括基质，所述含药组合物包括活性成分；所述活性成分由下列重量份的原料药制成：紫草300‑700        黄柏300‑700    苦参300‑700枯矾200‑600        冰片100‑350    儿茶300‑700人参茎叶皂苷10‑50  白芷300‑700    蛇床子100‑300其特征在于，所述中空外壳还包括重量份为10‑100份的羊毛脂和50‑200份的蜡制品，所述含药组合物还包括重量份为150‑400份的分散载体和100‑300份的吸收阻滞剂；所述蜡制品选自蜂蜡、鲸蜡、白蜡或巴西棕榈蜡中的一种或多种；所述分散载体选自聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、木糖醇、甘露醇或枸橼酸中的一种或多种；所述吸收阻滞剂选自海藻酸钠、卵磷脂、氢化大豆磷脂、卡波姆、乙基纤维素或羟丙甲纤维素中的一种或多种；所述基质选自乌桕酯、分馏棕榈酯、巴西棕榈蜡、泊洛沙姆、可可脂、柯克姆酯、白蜡、虫白蜡、黄蜡、硬脂、吐温65、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成山苍子酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或吐温60中的一种或多种；所述消糜阴道膨胀栓的制备方法包括如下步骤：1)中空外壳的制备：取基质、羊毛脂和蜡制品于水浴中加热熔融，制得熔融物，将熔融物注入栓模中，放置，翻转栓模，使中间未凝基质流出，形成空腔；2)将膨胀载体前端1/5‑4/5处插入中空外壳空腔内，形成含膨胀载体的空腔；3)含药组合物的制备：a.活性成分的制备：I   称取处方量的苦参，粉碎，过20‑40目筛，用60‑70％乙醇液浸泡2‑5h，再用75％乙醇液回流提取1‑2h，合并提取液，过滤，浓缩成稠膏，将稠膏过大孔树脂，用乙醇液洗脱，收集乙醇洗脱液，浓缩，干燥，粉碎成细粉；II  称取处方量的黄柏和紫草，粉碎，过20‑40目筛，加水煎煮三次，第一煎煮2h，第二、三次各煎煮1h，合并煎液，滤过，浓缩至温度为80℃时相对密度为1.10的清膏，加70‑85％乙醇，静置12‑24h，滤过，回收乙醇，浓缩至温度为80℃相对密度为1.36的稠膏，干燥，粉碎成细粉；第一次、第二次、第三次煎煮用水量分别为黄柏和紫草总重量的10‑15倍、6‑10倍和2‑3倍，乙醇的用量为清膏的3‑5倍；III 称取处方量的儿茶和枯矾，粉碎成细粉，用50‑80％乙醇回流1‑4h，冷却，过滤，浓缩得稠膏，干燥，粉碎成细粉；IV  称取处方量的冰片，研磨成细粉；V   称取处方量的白芷和蛇床子，粉碎，过20‑40目筛，加水煎煮两次，第一次煎煮2‑3h，用水量为白芷和蛇床子总量的5‑10倍；第二次煎煮1‑2h，用水量为白芷和蛇床子总量的2‑3倍，合并煎液，过滤，浓缩得稠膏，干燥，粉碎成细粉；VI  将步骤Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ所述的细粉与人参茎叶皂苷粉末混合均匀，过50‑80目筛，制得活性成分；b.将分散载体加热熔融；c.搅拌下将活性成分加入b步骤所得的熔融物中，制得熔融混合物；d.冷却c步骤的熔融混合物，研磨，过100‑120目筛，制得固体分散体；e.称取处方量的吸收阻滞剂与固体分散体混合均匀，制得含药组合物；4)将e步骤的含药组合物放入步骤2)所述的含膨胀载体的空腔内，尾部用步骤1)所述的熔融物熔封；5)冷却定型，制得栓剂。