发明名称 |
3,7-二氨基-10H-吩噻嗪化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明总体上涉及吩噻嗪化合物领域;更具体地,本发明涉及经稳定还原的吩噻嗪化合物,特别是涉及具有如下结构式的特定3,7-二氨基-10H-吩噻嗪(DAPTZ)化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物。这些化合物用做药物,例如用作治疗τ蛋白病如阿尔茨海默氏病的药物,也可用作相应氧化锍药物(例如甲基锍氯化物,MTC)的前药。本发明还涉及DAPTZ化合物的制备方法。 |
申请公布号 |
CN104119294A |
申请公布日期 |
2014.10.29 |
申请号 |
CN201410269784.8 |
申请日期 |
2007.03.28 |
申请人 |
维斯塔实验室有限公司 |
发明人 |
克劳德.M.维希克;珍妮特.E.里卡德;查尔斯.R.哈林顿;戴维.霍斯利;约翰.M.D.斯托雷;科林.马歇尔;詹姆斯.P.辛克莱;托马斯.C.巴德利 |
分类号 |
C07D279/20(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D279/20(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
张文辉 |
主权项 |
制备具有如下结构式的3,7‑二氨基‑10H‑吩噻嗪(DAPTZ)化合物的方法:<img file="FDA0000522457780000011.GIF" wi="888" he="384" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自:‑H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基和卤代C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>3NA</sup>和R<sup>3NB</sup>各自独立地选自:‑H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基和卤代C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>7NA</sup>和R<sup>7NB</sup>各自独立地选自:‑H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基和卤代C<sub>1‑4</sub>烷基;以及HX<sup>1</sup>和HX<sup>2</sup>各自独立地为质子酸;所述方法按照下列顺序包括如下步骤:环上的氨基脱保护(DP);和形成盐(SF)。 |
地址 |
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