发明名称 POLIMORFOS DE 1-(3-TERC-BUTIL-1-P-TOLIL-1H-PIRAZOL-5-IL)-3-(5-FLUORO-2-(1-(2-HIDROXIETIL)-1H-INDAZOL-5-ILOXI)BENCIL)UREA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN
摘要 <p>En la presente se proporciona una sal de cloruro de hidrógeno de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1H-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1H-indazol-5-iloxi)bencil)urea, formas cristalinas de clorhidrato de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1H-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1H-indazol-5-iloxi)bencil)urea procesos para la preparación de dichas formas cristalinas, composiciones farmacéuticas que contienen una forma cristalina de la Forma B de clorhidrato de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1H-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1H-indazol-5-iloxi)bencil)urea, procesos para la preparación de dichas composiciones, composiciones farmacéuticas preparadas mediante dichos métodos y el uso de dichas composiciones en el tratamiento de varias enfermedades y trastornos. Reivindicación 1: Un polimorfo cristalino de la Forma B de clorhidrato de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1H-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1H-indazol-5-iloxi)bencil)urea. Reivindicación 79: El polimorfo de acuerdo con la reivindicación 1 que se caracteriza por tener picos de difracción de XRPD (2q grados ± 0,3) a aproximadamente 10,0, 12,3, 13,0, 15,9, 16,9, 17,6, 18,5, 19,8, 20,4, 20,8, 21,5, 21,9, 22,4, 23,4, 23,9, 24,6, 25,2, 25,9, 27,0 y 27,3. Reivindicación 109: Un polimorfo cristalino de la Forma A de clorhidrato de 1-(3-terc-butil-1-p-tolil-1H-pirazol-5-il)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hidroxietil)-1H-indazol-5-iloxi)bencil)urea. Reivindicación 112: El polimorfo cristalino de la reivindicación 109 que se caracteriza por tener al menos diez picos de difracción de XRPD específicos (2q grados ± 0,3) a aproximadamente 6,9, 7,8, 13,9, 15,6, 16,7, 17,1, 19,2, 22,4, 22,8 y 26,6.</p>
申请公布号 AR090209(A1) 申请公布日期 2014.10.29
申请号 AR2013P100655 申请日期 2013.02.28
申请人 ARRAY BIOPHARMA, INC. 发明人 ALISHA B. ARRIGO;DONALD T. CORSON;CORALEE G. MANNILA
分类号 C07D403/12;A61K31/416;A61P35/00 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
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