苯二氮卓化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种苯二氮卓化合物的制备方法，包括：将氨基功能化离子液体、苯丙醛、Boc-邻氨基苯甲酸、环己基异腈反应，得到离子液体负载的Ugi产物；离子液体负载的Ugi产物在盐酸气的催化下得到侧链被Ugi反应修饰的苯二氮卓类化合物；将反应液旋转蒸发，用无水乙醚洗涤残余物后可得到所需的苯二氮卓化合物。与现有的制备方法相比，本发明的制备方法缩短了反应步骤，提高了反应效率；合成方法简单高效，具有很好的应用前景。

主权项

一种苯二氮卓化合物的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤：1)将氨基功能化离子液体四氟化硼1‑[2‑(氨乙酰氧基)乙基]‑3‑甲基咪唑盐与苯丙醛在氮气保护下，在乙腈与三乙胺的混合体系中搅拌，冷却至0～5℃，将Boc‑邻氨基苯甲酸，环己基异腈依次滴加到该混合物中并逐步升温至15～30℃搅拌，得到离子液体负载的Ugi产物；依次使用无水乙醚、甲苯洗涤；2)将步骤1)中离子液体负载的Ugi产物在盐酸气的催化下，于15～30℃搅拌，得到侧链被Ugi反应修饰的苯二氮卓类化合物；将反应液旋转蒸发，用无水乙醚洗涤残余物后得到所需的苯二氮卓化合物。