发明名称 一种降倍半萜类化合物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种降倍半萜类化合物及其制备方法与应用。发明所提供的化合物是从食用菌金针菇Flammulina velutipes的大米发酵物中提取得到的,其结构式如式I所示,其中,R<sub>1</sub>和R5均选自双键氧、羟基或氢;C1与C2之间或C2与C7之间为碳碳单键或双键,且不同时为碳碳双键;当C1与C2之间以及C2与C7之间同时为碳碳单键时,R<sub>2</sub>为氢或羟基;当C1与C2之间或C2与C7之间为碳碳双键时,R<sub>2</sub>不存在;当C1与C2之间形成碳碳单键时,R<sub>3</sub>为双键氧、羟基或氢;当C1与C2之间形成碳碳双键时,R<sub>3</sub>为羟基或氢;C5与C6之间形成碳碳单键或碳碳双键,当C5与C6之间形成碳碳单键时,R<sub>4</sub>为氢或羟基,当C5与C6之间形成碳碳双键时,R<sub>4</sub>不存在。经实验证实,该类化合物可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤剂。<img file="DDA0000125436350000011.tif" wi="557" he="627" />(式I)
申请公布号 CN103183655B 申请公布日期 2014.10.29
申请号 CN201110443960.1 申请日期 2011.12.27
申请人 中国科学院微生物研究所 发明人 刘宏伟;宝丽;王雅琪
分类号 C07D307/93(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12P17/04(2006.01)I;C12R1/645(2006.01)N 主分类号 C07D307/93(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 结构式如式I所示化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000552423820000011.GIF" wi="579" he="787" />化合物1:式Ⅰ中,C1与C2之间、C2与C7之间以及C5与C6之间均形成碳碳单键,R<sub>1</sub>为双键氧,R<sub>2</sub>为羟基,R<sub>3</sub>为羟基,R<sub>4</sub>为氢,R<sub>5</sub>为氢;化合物2:式Ⅰ中,C1与C2之间、C2与C7之间以及C5与C6之间均形成碳碳单键,R<sub>1</sub>为双键氧,R<sub>2</sub>为羟基,R<sub>3</sub>为双键氧,R<sub>4</sub>为氢,R<sub>5</sub>为氢;化合物3:式Ⅰ中,C1与C2之间、C2与C7之间以及C5与C6之间均形成碳碳单键,R<sub>1</sub>为双键氧,R<sub>2</sub>为氢,R<sub>3</sub>为羟基,R<sub>4</sub>为氢,R<sub>5</sub>为氢;化合物4:式Ⅰ中,C1与C2之间形成碳碳双键、C2与C7之间以及C5与C6之间均形成碳碳单键,R<sub>1</sub>为双键氧,R<sub>2</sub>不存在,R<sub>3</sub>为氢,R<sub>4</sub>为羟基,R<sub>5</sub>为氢;化合物5:式Ⅰ中,C1与C2之间形成碳碳双键、C2与C7之间以及C5与C6之间均形成碳碳单键,R<sub>1</sub>为氢,R<sub>2</sub>不存在,R<sub>3</sub>为氢,R<sub>4</sub>为羟基,R<sub>5</sub>双键氧;化合物6:式Ⅰ中,C1与C2之间以及C2与C7之间形成均形成碳碳单键、C5与C6之间形成碳碳双键,R<sub>1</sub>双键氧,R<sub>2</sub>不存在,R<sub>3</sub>为羟基,R4不存在,R<sub>5</sub>为氢。
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