二芳基喹啉类似物的制备与用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一种具有金刚烷桥环类和具有光学活性的苯基二芳基喹啉类似物，即通式I所示的新型二芳基取代喹啉类化合物，其可药用加酸成盐。部分化合物的药理活性筛选结果显示其对结核方面有很好的抑制作用，明显优于CN101525316中所涉及到的衍生物，尤其是接上光学活性的苯基类化合物时，产生的一对非对映异构体，对草分枝杆菌M.phlei1180的抗结核MIC(ug/mL)更低。本发明化合物特别定义如下：其中R₁彼此独立的为溴，R₂为独立的甲氧基，R₃为任选取代的金刚烷基类桥环化合物和具有光学活性的苯基类化合物，q=1或2，R₄和R₅独立的为氢，甲基等，R₆是氢，r=0或1,且R₇为氢。本发明还提供了所述化合物的制备方法，其制备方法简单，易操作。

主权项

二芳基喹啉类似物，其光学异构体、互变异构体及其药用盐,选自：N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–二甲胺基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–二乙胺基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–甲乙胺基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–(4‑甲基哌嗪‑1‑基)‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–吗啉基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–(金刚烷‑1‑基)‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑3–二甲胺基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑3–吗啉基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑3–哌啶基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑3–(1H‑咪唑‑1‑基)‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–环己胺基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺；N‑[(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)苯基甲基]‑2–哌啶基‑N‑(金刚烷‑1‑基)乙酰胺。