发明名称 异戊烯基黄酮化合物及其在制备胰脂肪酶抑制剂中的用途
摘要 本发明属医药技术领域,涉及从白桂木中分离得到的式(I)结构的异戊烯基黄酮化合物及其用途。该化合物经胰脂肪酶的抑制活性试验,结果显示具有明显的胰脂肪酶抑制活性。该化合物可作为制备新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物,也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。<img file="201110137006x100004dest_path_image002.GIF" wi="200" he="127" />(I)
申请公布号 CN102796112B 申请公布日期 2014.10.29
申请号 CN201110137006.X 申请日期 2011.05.25
申请人 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 发明人 侯爱君;王贺瑶;雷春;赵婷;闫桂蕊;俞媚华
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 式(I)结构的异戊烯基黄酮化合物,<img file="FDA0000545547110000011.GIF" wi="716" he="497" />所述化合物是5‑甲氧基‑8‑(2,4‑二羟基苯基)‑2,2‑二甲基‑9‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)‑2H,10H‑苯并[1,2‑b:3,4‑b′]二吡喃‑10‑酮;其分子式为C<sub>26</sub>H<sub>26</sub>O<sub>6</sub>;分子量为434;通过下述方法制备:将白桂木Artocarpus hypargyreus Hance的茎枝粉碎后,用有机溶剂或/和水提取制备得到总提取物,将总提取物溶于水后,以卤代烃类溶剂萃取,取卤代烃类溶剂萃取相,回收溶剂后干燥即得到卤代烃类提取物;将卤代烃类提取物进行硅胶柱层析,依次用10:1~1:1的石油醚‑丙酮梯度洗脱,收集流份;将石油醚‑丙酮1:1流份进行硅胶柱层析,以氯仿‑丙酮4:1洗脱后得到式(I)化合物。
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