利培酮缓释微球组合物

摘要

本发明提供一种利培酮缓释微球。该微球制剂含有利培酮或9-羟基利培酮或其盐、以及具有第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物与第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的聚合物共混物，其中第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物具有高特性粘度，第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物是具有低特性粘度。根据本发明实施方式的缓释微球制剂适合大规模工业化生产，质量更加稳定，经长期存放后的体内释放行为不会发生变化。

主权项

一种药物组合物，包含：活性成分，选自利培酮或其盐、9‑羟基利培酮或其盐；以及聚合物共混物，包含第一种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物和第二种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物，其中所述第一种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物与第二种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物的重量比为50～95:5～50；所述第一种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物的特性粘度为0.4～0.9dl/g，重均分子量为50,000～145,000，丙交酯与乙交酯的摩尔比为65:35～90:10；所述第二种未封端的丙交酯‑乙交酯共聚物的特性粘度为0.1～0.35dl/g，重均分子量为4,000～45,000，丙交酯与乙交酯的摩尔比为50:50～75:25；所述活性成分在药物组合物中的重量含量为10～60％；所述聚合物共混物在药物组合物中的重量含量为40～90％；所述药物组合物以微球的形式存在。