吡唑并嘧啶衍生物、其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及抑制FGF的通式(I)的吡唑并嘧啶衍生物，以及制备它们的方法及其治疗用途。

主权项

式(I)的化合物：其中：吡唑环的表示法表明取代基R₄可被相对于吡啶环处于α位的氮携带(I’)或被相对于带有取代基R3的碳处于α位的氮携带(I”)使得：或者R₁表示芳基、吡啶基或吡唑基，所述基团任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：○卤原子，○基团‑CF₃，○氰基，○基团‑NR₆R₆’，其中R₆和R₆’如下定义，○基团‑NR₁₀R₁₁，其中R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和杂环，所述杂环包含一个或多个选自氮原子和氧原子的杂原子，所述杂环任选地被一个或多个选自卤原子和直链或支链烷基的取代基取代，○基团‑CH₂NR₁₀R₁₁，其中R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和杂环，所述杂环包含一个或多个选自氮原子和氧原子的杂原子，○基团‑COR₁₂其中R₁₂表示羟基或基团‑NR₆R₆’，其中R₆和R₆’如下定义，○基团‑CONR₇R₇’使得R₇和R₇’与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基包含一个或多个选自氮原子和氧原子的杂原子，○基团‑(CH₂)_pNHSO₂CH₃，其中_p表示0或1，○基团‑OR₁₃其中R₁₃表示直链基团(C₁‑C₃)烷基，○基团(C₁‑C₃)烷基，或者R₁表示以下式A的二环基团：其中R₈和R₉与它们所连接的碳原子一起形成饱和或不饱和杂环，所述杂环包含一个或多个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，所述杂环任选地被一个或多个直链烷基取代，R₂表示基团：○ ‑CF₃，○ ‑CHF₂，○ –COOH，○ 或○ –CONHR₅,其中R₅如下定义，R₃表示：○ 氢原子，○ 芳基，所述基团任选地被烷氧基甲基取代，○ 环烷基，或○ 选自噻吩基和吡啶基的杂芳基R₄表示：○ 氢原子，○ 直链基团(C₁‑C₃)烷基，所述烷基任选地被基团‑NR₆R₆’取代，其中R₆和R’₆如下定义；或为基团NR₇R₇’，其中R₇和R₇’与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基包含一个或多个选自氮原子和氧原子的杂原子，R₅表示：○ 氢原子，○直链基团(C₁‑C₃)烷基，所述烷基任选地被吡啶基取代，或○ 选自芳基和吡啶基的芳香基团，R₆和R’₆，可以相同或不同，表示氢原子或直链烷基，所述化合物以碱的形式或以酸加成盐或碱加成盐的形式存在。