环氧化合物与阳离子聚合物及它们的制备方法

摘要

本发明公开的环氧化合物与由其开环聚合得到的阳离子聚合物的结构式或结构通式如下：或本发明还公开了它们的制备方法。本发明提供的阳离子聚合物能够在生理条件下与带负电的DNA静电结合形成适合于基因转染的纳米尺寸和电位的复合物颗粒，不仅可促进复合物通过内吞进入细胞，且细胞毒性低，在有、无血清条件下其转染效率均较高，使其具有临床应用的潜能，同时还表现出了一定的细胞选择性，可为临床的靶向治疗提供可能性。其制备方法简单、成熟，易于掌握控制。

主权项

一种环氧化合物的制备方法，其特征在于制备的环氧化合物的结构式为：制备该环氧化合物方法的工艺步骤和条件如下：(1)将N,N’‑二羟乙基乙二胺和有机碱加入溶剂中，并于冰水浴内搅拌至其完全溶解，然后将完全溶解在溶剂中的二碳酸二叔丁酯以2～4s/滴的速度滴加，滴加完毕后，室温反应8～24h，减压蒸馏，再依次用乙酸乙酯重结晶、柱分离即得中间化合物N,N’‑2Boc‑N,N’‑2羟乙基乙二胺，其中N,N’‑二羟乙基乙二胺、二碳酸二叔丁酯和有机碱的摩尔比为1:2.1～2.5:2.1～2.5；(2)在室温下，将N,N’‑2Boc‑N,N’‑二羟乙基乙二胺、环氧氯丙烷、氢氧化钠、相转移催化剂、溶剂和水一起进行搅拌混合，待固体物质基本溶解后加热至35～45℃反应4～8h，抽滤，滤液减压蒸馏，并通过柱层析分离即可，其中N,N’‑2Boc‑N,N’‑二羟乙基乙二胺、环氧氯丙烷、氢氧化钠、相转移催化剂和水的摩尔比为1:3～10:3～10:0.05～0.1:0.1～0.2，溶剂的量则以在35～45℃能够基本溶解反应物N,N’‑2Boc‑N,N’‑二羟乙基乙二胺为限。