氨基吡嗪衍生物和药物

摘要

由通式[1]代表、满足以下(I)或(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中(I)X是CH或N；R¹是卤素原子；R²是H，卤素原子，CN，[2]，[3]，[8]，[9]，-O-烷基，-O-(饱和环)等。[2]：-C(R^C)(R^D)(R^E){R^C到R^E各自是H，烷基等}[3]：-N(R^F)(R^G){R^F和R^G各自是H，OH，氨基，(杂)芳基等}[8]：-C(＝O)R^L{R^L是烷基，OH，烷氧基，氨基等}[9]：(取代的)苯基；(II)X是＞C-C(＝O)R^B{R^B是(取代的)氨基，烷氧基，OH等}；R¹是卤素原子；R²是H；R³是H或OH；R³和R⁴各自是H或烷基。

主权项

由以下通式[1]代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的化合物由下式(I)或(II)所限定，(I):X代表CH或N；R¹代表卤素；R²代表:(1)H,(2)卤素,(3)氰基,(4)由以下通式[2]代表的基团:其中*表示结合位点；R^C,R^D和R^E相同或不同，各自代表(a)H,或(b)任选由羟基或烷氧基取代的烷基,或者R^C,R^D和R^E中的两个与相邻的C共同代表含N的饱和杂环基团,另一个是H,所述的饱和杂环基团任选被烷基磺酰基取代,(5)由以下通式[3]代表的基团:其中*的含义与上述相同；R^F和R^G相同或不同，各自代表(a)H,(b)被一个或两个选自以下基团任选取代的烷基：羟基、氨基、二烷基氨基、饱和环氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基、任选被烷基取代的杂芳基、四氢呋喃基和氨基甲酰基，(c)烷基羰基,(d)烷基磺酰基,(e)氨甲酰基,或(f)任选被烷基取代的杂芳基,或者R^F和R^G与相邻的N共同代表饱和环氨基,可任选被选自一个或两个选自以下的基团所取代：(a)卤素,(b)氰基,(c)羟基,(d)被一个或两个选自羟基,烷氧基,氨基,烷氧基羰基氨基,烷基磺酰基氨基,和烷基羰基氨基所任选取代的烷基,(e)环烷基,(f)卤代烷基,(g)烷氧基,(h)氧基,(i)由以下通式[4]代表的基团:其中*的含义同上；R^H代表烷基或芳基,(j)由以下通式[5]代表的基团:其中*的含义同上；R^I和R^J相同或不同，各自代表H,烷基,氨甲酰基,烷基羰基,或烷基磺酰基,(k)由以下通式[6]代表的基团:其中*的含义同上；R^K代表烷基,羟基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,环烷基氨基,(环烷基)烷基氨基,(羟基烷基)氨基,(烷氧基烷基)氨基,烷氧基,烷基磺酰基氨基,或饱和环氨基,以及(l)任选被羟基取代的饱和环氨基；通过组合R^F,R^G和相邻的N而形成的饱和环氨基可形成带有由以下通式[7A]或[7B]代表的基团的螺环连接:其中*的含义同上，(6)由以下通式[8]代表的基团:其中*的含义同上；R^L代表(a)烷基,(b)羟基,(c)烷氧基,(d)任选被烷基或烷基磺酰基取代的饱和环氨基,或(e)任选被一个或两个选自下组取代基所取代的氨基：烷基,环烷基,(环烷基)烷基,芳烷基,卤代烷基,二烷基氨基烷基,烷氧基烷基和羟基烷基,(7)由以下通式[9]代表的基团:其中*的含义同上；R^M,R^N和R^O相同或不同，各自代表H,卤素,氰基,烷氧基,氨甲酰基,氨磺酰基,单烷基氨基磺酰基,或烷基磺酰基,或者R^M,R^N和R^O中的两个共同代表亚甲二氧基,(8)‑OR^P，其中R^P代表被选自羟基,二烷基氨基,烷氧基,四氢呋喃基和环烷基任选取代的烷基,或被羟基任选取代的任选含O的饱和环基,或者(9)任选被一个或两个选自氰基,卤素,羟基,烷氧基,烷基羰基,氨甲酰基,烷基,环烷基,(环烷基)烷基,芳烷基,羟基羰基和烷氧基烷基基团取代的杂芳基；R³代表H或羟基；R⁴代表H或烷基；以及R⁵代表H或烷基；(II):X代表‑CR^A；R^A代表由通式[10]代表的基团:其中*的含义同上；R^B代表(a)任选被一个或两个选自烷基,环烷基,(环烷基)烷基和烷氧基烷基的基团取代的氨基,(b)烷氧基,(c)羟基,或者(d)饱和环氨基；R¹代表卤素；R²代表H；R³代表H或羟基；R⁴代表H或烷基；以及R⁵代表H或烷基；所述烷基为1‑8个碳的烷基，所述环烷基为3‑8个碳的环烷基，所述烷氧基为1‑8个碳的烷氧基，所述芳基为6‑10个碳的芳基，所述任选含O的饱和环基为5‑或6‑元饱和环基团、可含有一个环组成原子O，所述杂芳基为含1‑4个环组成原子N、O和S的5‑或6‑元杂芳基，所述含N的饱和杂环基团为含有1个环组成原子N的5‑或6‑元饱和杂环基团；所述饱和环氨基为1‑氮杂环丁烷基,1‑吡咯烷基,1‑咪唑烷基,哌啶子基,1‑哌嗪基,1‑四氢嘧啶基,吗啉代,硫代吗啉代,或1‑高哌嗪基。