| 发明名称 | 托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及托西酸贝格列汀及其中间体的制备方法。具体而言，本发明涉及一种双环氮杂烷类化合物托西酸贝格列汀及其关键中间体的制备方法，该制备方法首先经过步骤a)～c)制得关键中间体式VII化合物，所述式VII化合物经异构体拆分、脱保护基得化合物XV，所述化合物XV与式XIII化合物偶联、成盐制得目标化合物I。该制备方法可以大大降低生产成本，使生产流程更简单，提高了产率，非常适宜工业化大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104109111A | 申请公布日期 | 2014.10.22 |
| 申请号 | CN201410060560.6 | 申请日期 | 2014.02.21 |
| 申请人 | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司;上海捷森药物化学科技有限公司 | 发明人 | 王听中;苏熠东;王宝珠;冯卫东;匡远卓;邹国勇;陈玉龙;杜祖银 |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 托西酸贝格列汀关键中间体的制备方法，其包括如下步骤：a)式II化合物在有机溶剂中，在钴试剂和催化助剂的作用下得到式III化合物，其中R<sub>1</sub>代表保护基团A，<img file="FDA0000468122740000011.GIF" wi="1075" he="472" />b)式III化合物经还原氢化得式IV化合物，再经Wittig反应得式V化合物，任选地，当R<sub>1</sub>不为<img file="FDA0000468122740000012.GIF" wi="220" he="172" />取代基，则需与含<img file="FDA0000468122740000013.GIF" wi="210" he="168" />取代基的卤化物进行取代，得式VI化合物及其异构体;c)将步骤b)所得式VI化合物及其异构体经Ritter反应得关键中间体式VII化合物，<img file="FDA0000468122740000014.GIF" wi="1748" he="473" />其中X代表卤素。 | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 | ||