| 发明名称 | (5-氟-2-甲基-3-喹啉-2-基甲基-吲哚-1-基)-乙酸酯的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备式(I)化合物的方法：<img file="DDA0000533702240000011.GIF" wi="616" he="528" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基；式(I)化合物是通过将式(II)化合物：<img file="DDA0000533702240000012.GIF" wi="512" he="416" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义；与2-喹啉甲醛反应得到的。所述方法适合于在工业规模上使用。 | ||
| 申请公布号 | CN104114548A | 申请公布日期 | 2014.10.22 |
| 申请号 | CN201280066207.8 | 申请日期 | 2012.12.14 |
| 申请人 | 阿托佩斯治疗有限公司 | 发明人 | J·托内尔;T·平特斯;A·巴勾斯 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人 | 邬玥;葛强 |
| 主权项 | 一种用于制备式(I)化合物的方法：<img file="FDA0000533702220000011.GIF" wi="618" he="510" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或苄基；所述方法包括i.将式(II)化合物：<img file="FDA0000533702220000012.GIF" wi="510" he="398" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义；在酸性条件和温度≤10℃下与2‑喹啉甲醛反应；以获得式(III)化合物的酸加成盐：<img file="FDA0000533702220000013.GIF" wi="632" he="512" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义；ii.当步骤(i)的反应基本完成时，使用碱处理所述酸加成盐以获得式(III)的醇，同时保持温度≤10℃；以及iii.将式(III)化合物与还原剂反应以获得式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 英国伦敦 | ||