发明名称 一种无溶剂合成酒石酸托特罗定的方法
摘要 本发明涉及一种新的制备酒石酸托特罗定的合成方法,该方法不需要使用溶剂,克服了传统工艺上后处理复杂、成本昂贵、产品纯度不高的缺点,缩短了反应时间,利于工业大生产的需要。
申请公布号 CN103044274B 申请公布日期 2014.10.22
申请号 CN201210527645.1 申请日期 2012.11.29
申请人 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 发明人 王建军;杨如;肖鸿;江晓漫
分类号 C07C215/54(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I 主分类号 C07C215/54(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 郭广迅
主权项 一种合成酒石酸托特罗定的方法,包括:步骤1:肉桂醇、二氯亚砜反应,得到产物肉桂基氯;步骤2:肉桂基氯、二异丙胺、碘化物和碱反应,得到产物N,N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺,所述步骤2的反应在无溶剂条件下进行;步骤3:N,N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺、对甲苯酚、对甲苯磺酸反应,得到外消旋托特罗定;步骤4:外消旋托特罗定、酒石酸、无水乙醇反应,得到托特罗定L‑(+)酒石酸盐。
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