稠合杂芳香环吡咯啶酮

摘要

所揭露内容系具有结构式1之化合物，;1，;以及其药学上可接受之盐类，其中G、L1、L2、R1、R2、R3与R4系于说明书中定义。此揭露内容亦相关于用于制备具有结构式1之化合物、包含它们的药学组合物的材料和方法，以及它们用于治疗涉及免疫系统与炎症的失调、疾病以及症状之用途，其包括类风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、类上皮癌(即癌症)以及其他须以SYK抑制作用治疗之失调、疾病与症状。

主权项

一种分子式1化合物，或其一药学上可接受的盐类，其中：G是C(R5)；每个L1以及L2独立地选自-NH-以及一键结；R1以及R2每个独立地选自氢、卤素、C1-3烷基以及C1-3卤代烷基，或R1以及R2，一起与它们所附接至的原子，形成一C3-6环烷基；R3选自C2-6烷基、C3-8环烷基、C2-5杂环基以及C1-9杂芳基，每个随选地以一至五个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、侧氧基、-NO2、-CN、R6以及R7；R4选自C3-8环烷基、C2-5杂环基、C6-14芳基以及单环C2-4杂芳基，其中每个C3-8环烷基、C2-5杂环基及C6-14芳基基元随选地以一至五个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、侧氧基、-CN、R6以及R7，且该单环C2-4杂芳基基元随选地以一至四个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-CN、R6以及R7；R5选自氢、卤素、-CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-5杂环基、C1-5杂芳基以及R10，其中每个该烷基、烯基、炔基基元随选地以一至五个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-CN、侧氧基以及R10，以及其中该杂环基基元具有3至6个环原子以及该杂芳基基元具有5或6个环原子，以及每个该杂环基与杂芳基基元随选地以一至四个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基以及R10；每个R6独立地选自-OR8、-N(R8)R9、-NR8C(O)R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9、-C(O)N(R8)OR9、-C(O)N(R8)S(O)2R9、-N(R8)S(O)2R9、-S(O)nR8以及-S(O)2N(R8)R9；每个R7独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-(CH2)m-、C6-14芳基-(CH2)m-、C2-5杂环基-(CH2)m-以及C1-9杂芳基-(CH2)m-，每个随选地以一至五个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、侧氧基、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基以及R10；每个R8以及R9独立地选自氢或选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-(CH2)m-、C6-14芳基-(CH2)m-、C2-5杂环基-(CH2)m-以及C1-9杂芳基-(CH2)m-，每个随选地以一至五个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、侧氧基、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基以及R10；每个R10独立地选自-OR11、-N(R11)R12、-N(R11)C(O)R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)N(R11)R12、-C(O)N(R11)OR12、-C(O)N(R11)S(O)2R12、-NR11S(O)2R12、-S(O)nR11以及-S(O)2N(R11)R12；每个R11以及R12独立地选自氢以及C1-6烷基；每个n独立地选自0、1以及2；以及每个m独立地选自0、1、2、3以及4；其中前述杂芳基基元的每一者具有一至四个杂原子，该一至四个杂原子独立地选自N、O以及S，以及前述杂环基基元的每一者是饱和的或部分不饱和的，且具有一或两个杂原子，该一或两个杂原子独立地选自N、O以及S。