NUEVOS DERIVADOS DE INDOLIZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDOLIZINA DE FORMULA (I) DONDE X E Y SON CADA UNO C O N; HET ES UN CICLO AROMATICO O NO DE 5 A 7 MIEMBROS; R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C6), CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R5 ES H O HALOGENO; Ra, Rb, Rc Y Rd SON CADA UNO HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), HIDROXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(4-HIDROXIFENIL)-3-{6-[((3S)-3-(4-MORFOLINILMETIL)-3,4-DIHIDRO-2(1H)-ISOQUINOLINIL)CARBONIL]-1,3-BENZODIOXOL-5-IL}-N-FENIL-5,6,7,8-TETRAHIDRO-1-INDOLIZINA CARBOXAMIDA; 3-{5-CLORO-2-[((3S)-3-(4-MORFOLINILMETIL)-3,4-DIHIDRO-2(1H)-ISOQUINOLINIL)-CARBONIL]FENIL}-N-(4-HIDROXIFENIL)-N-(1-METIL-1H-INDOL-5-IL)-5,6,7,8-TETRAHIDRO-1-INDOLIZINA CARBOXAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD ANTI-APOPTOTICA DE LAS PROTEINAS Bcl-2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIA, MELANOMA, CANCER DE PULMON DE CELULAS NO PEQUENAS