发明名称 酰胺苯基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1,3,4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1,3,4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1,3,4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型,能减小副作用风险,既在分子水平上明显抑制FBPase,又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成,细胞活性更好,成药性更佳。
申请公布号 CN104098526A 申请公布日期 2014.10.15
申请号 CN201310113916.3 申请日期 2013.04.02
申请人 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 发明人 汤杰;杨玲玲;李佳;何海兵;李静雅;杨帆;高立信;阿卜杜拉·玉苏普;何亚慧
分类号 C07D271/107(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D271/107(2006.01)I
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人 董红曼
主权项 一种酰胺苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物,其特征在于,所述化合物如下式(I)所示:<img file="FDA00003005053800011.GIF" wi="747" he="222" />式(I)中,R<sup>1</sup>为Me、Et、i‑Pr、t‑Bu、i‑Bu、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、OMe、OEt或OPr;R<sup>2</sup>为‑OH、‑NMe<sub>2</sub>、‑NEt<sub>2</sub>、‑COOH、‑COOMe、‑COOEt、<img file="FDA00003005053800012.GIF" wi="719" he="124" />其中,X=CH<sub>2</sub>、O、‑CHOH、‑NMe、‑NCOMe、‑NCOOMe、‑NCOEt、‑NCOOEt、‑NCH<sub>2</sub>COOMe或‑NCH<sub>2</sub>COOEt;n=3~7。
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