| 发明名称 | 埃索美拉唑钠的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种埃索美拉唑钠的制备方法。本发明的制备埃索美拉唑钠的方法包括：1）使式VI所示的手性化合物与式III所示的格氏试剂发生如下格氏反应，从而得到所述的埃索美拉唑：<img file="DDA00003051500100011.GIF" wi="1578" he="354" />其中，M为镁或锌，优选为镁；X为卤素，优选为氯、溴或碘，更优选为氯；以及2）使式VII所示的埃索美拉唑发生如下成盐反应，从而得到所述的埃索美拉唑钠：<img file="DDA00003051500100012.GIF" wi="1527" he="363" />本发明具有以下优点和积极效果：所述的方法制得的埃索美拉唑钠的纯度好，并且收率高，分别可高达90%左右；本发明的全部制备工艺过程均不涉及不对称氧化步骤，因此不会造成重金属污染，并且操作简便，原料易得且成本低廉，适合应用于工业化大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104098545A | 申请公布日期 | 2014.10.15 |
| 申请号 | CN201310129697.8 | 申请日期 | 2013.04.15 |
| 申请人 | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 | 发明人 | 王威;徐虹;付彪 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 主权项 | 一种制备埃索美拉唑钠的方法，其中，所述的埃索美拉唑钠如式I所示：<img file="FDA00003051499900011.GIF" wi="738" he="368" />所述的方法包括：1)使式VI所示的手性化合物与式III所示的格氏试剂发生如下格氏反应，从而得到所述的埃索美拉唑：<img file="FDA00003051499900012.GIF" wi="1579" he="352" />其中，M为镁或锌，优选为镁；X为卤素，优选为氯、溴或碘，更优选为氯；以及2）使式VII所示的的埃索美拉唑发生如下成盐反应，从而得到所述的埃索美拉唑钠：<img file="FDA00003051499900013.GIF" wi="1526" he="362" /> | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层 | ||