一种缓释型西罗莫司眼用制剂

摘要

本发明为一种眼科外用的缓释型西罗莫司眼用制剂，它是以西罗莫司为药效原料，以白芨多糖胶作缓释剂，配以适当辅料制作，白芨多糖胶用量为：西罗莫司∶白芨多糖胶=1.0∶0.5～5.0。本发明以白芨多糖胶作为粘膜粘附性聚合物释药系统，解决了西罗莫司在单纯水溶液中溶解性和稳定性差的问题，又利用白芨收敛、止血、清热利湿、消肿生肌的功效，增强西罗莫司的免疫抑制效果和眼组织穿透性。

主权项

一种治疗葡萄膜炎的滴眼液，其特征在于，它是0.1%西罗莫司滴眼液，其组分是以西罗莫司为药效原料，以白芨多糖胶作为粘膜粘附性聚合物释药系统，配以辅料甘露醇作渗透压调节剂，枸橼酸钠作PH调节剂，苯扎氯铵作抑菌剂，羟丙甲纤维素作增稠剂，氢化蓖麻油作助溶剂；各组分用量按100毫升药液中的含量表示为，西罗莫司0.1克、白芨多糖胶0.2克、甘露醇0.85克、枸橼酸钠0.1克、苯扎氯铵0.01克、羟丙甲纤维素0.1克、氢化蓖麻油2.0g，加注射用水至100毫升；其制备方法为，用白芨多糖胶溶解西罗莫司全量，将增稠剂用注射用水使其分散放冷，另用注射用水溶解pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂，搅匀过滤，合并二液，再加入已溶解好的西罗莫司，加注射用水至全量，过滤，分装，即得；使用pH调节剂调节成品滴眼液的pH值为5.5～7.5。